Kinagolid

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Kinagolid
IUPAC-név
N,N-dietil-N'-[(3S*,4aS*,10aR*)-6-hidroxi-1-propil-
1,2,3,4,4a,5,10,10a-oktahidrobenzo[g]kinolin-3-il]szulfámamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 87056-78-8
PubChem 55645
ChemSpider 2343034
KEGG D07217
ATC kód G02CB04
InChIKey GDFGTRDCCWFXTG-ZIFCJYIRSA-N
UNII 80Q9QWN15M
ChEMBL 290962
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C20H33N3O3S
Moláris tömeg 395,56 g/mol
Olvadáspont 122,5–124 °C
Farmakokinetikai adatok
Kiválasztás 50% vese, 40% széklet
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Alkalmazás orális

A kinagolid (INN: quinagolide) az anyatej mennyiségének orvosi okból történő csökkentésére, bizonyos típusú meddőségek kezelésére, mellpanaszok és menstruációs rendellenességek ellen adott gyógyszer.

A tejkiválasztás csökkentését indokolhatja: tejcsorgás(en), a menstruáció kimaradása (oligomenorrhoea(en), amenorrhoea(en)), meddőség és csökkent libidó. Hosszú távon a megnövekedett tejkiválasztás a csontritkulás veszélyével jár.[1]

A túlzott tejkiválasztás leggyakoribb oka az agyalapi mirigy (pl. az agyalapi mirigy jóindulatú daganata miatti) hibás működése , mely férfiakban is kiválthatja a tejkiválasztást. A tünetek férfiakban: merevedési zavarok, csökkent spermiumszám az ondóban, csökkent nemi vágy. A kinagolid ilyen esetekben is hatásosnak bizonyult.

A túlzott tejkiválasztásnak más okai is lehetnek: bizonyos gyógyszerek, vagy a terhesség alatti stressz.

Hatásmód[szerkesztés]

A prolaktin nevű hormon előállítását gátolja. Szelektív dopamin D2-receptor(en) agonista, de az agyalapi mirigy más hormonjaira nincs hatással.

A kinagolid vagy más D2-agonista az agyalapi mirigy felületén levő laktrotróf receptorokhoz kötődik, és csökkenti az adenilil cikláz(en) enzim sejten belüli aktivitását, amely a cAMP előállításához szükséges. A cAMP hiánya gátolja a tejkiválasztást.

A kinagolid – ellentétben a korábban alkalmazott bromokriptinnel – csak a D2 adrenerg receptorra(en) hat, ezért jóval kevesebb a mellékhatása. További előnye a bromokriptinnel szemben, hogy elég naponta egyszer szedni, mert a felezési ideje 22 óra, valamint az, hogy nem okoz rezisztenciát.[2]

Sztereokémia[szerkesztés]

Racemát formában alkalmazzák, a klinikai hatásért elsősorban a (−) enantiomer felelős.[3]

Enantiomerek

CAS-szám: 140630-79-1
CAS-szám: 140630-80-4

Mellékhatások, ellenjavallatok[szerkesztés]

A kinagolid ellenjavallt terhesség alatt megfelelő tapasztalatok híján, bár az állatkísérletek nem mutattak magzatot károsító hatást. A hormonális (tablettás) fogamzásgátlók nem megfelelőek a kinagoliddal együtt szedve. Ugyancsak ellenjavallt a kinagolid vese- és májkárosodás esetén, mivel itt sincs megfelelő klinikai tapasztalat.

Ugyancsak ellenjavallt a kinagolid szoptatás esetén. Egyrészt nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe, másrészt a tejkiválasztás csökkenése rendszerint lehetetlenné teszi a szoptatást.

Vérnyomáscsökkenést, szédülést okozhat, különösen fekvő vagy ülő helyzetből történő felálláskor.[4]

Fáradtságot, álmosságot okozhat, különösen alkoholfogyasztás mellett. Az alkohol és a dopamin-antagonista gyógyszerek rontják a kinagolid hatásosságát.

Egyes betegeknél hirtelen elalvást okoz minden előjel és fáradtság nélkül, ami a járművezetést veszélyessé teszi. Ilyen esetben a gyógyszert felíró orvoshoz kell fordulni. Más esetekben alvászavar léphet fel.

Étvágytalanságot, hányingert, hasfájást, hasmenést, másoknál székrekedést okozhat, ezért kerülni kell a fűszeres ételeket, különösen a kezelés elején, és megfelelő mennyiségű folyadékot kell fogyasztani. Székrekedés ellen a rostos ételek segítenek.

Megnövekedett szexuális vágyat és fokozott kockázatvállalást okozhat. Erősíti az impulzív személyiségzavar(en) tüneteit.

Adagolás[szerkesztés]

Szájon át, este, étkezés után. A kinagolid adagját fokozatosan kell növelni a mellékhatások csökkentése érdekében. A hatás két óra múlva kezdődik, 4–6 óra múlva éri el a maximumát, és kb. 24 órán át tart.

A kezdő adag az első három napban 25 μg, a második három napban 50 μg. Az első hét utáni ajánlott adag napi 75 μg. Ezután szükség esetén 4-hetenként növelhető az adag 75 vagy 150 μg-os lépésekben. 300 μg-nál nagyobb napi mennyiségre a betegek kevesebb mint ⅓-ának van szüksége.

Készítmények[szerkesztés]

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[5]

  • Norprolac
  • Prodelion

Magyarországon:[6]

  • NORPROLAC 25 mikrogramm tabletta és 50 mikrogramm tabletta
  • NORPROLAC 75 mikrogramm tabletta
  • NORPROLAC 150 mikrogramm tabletta

Fizikai/kémiai tulajdonságok[szerkesztés]

Szürkéssárga színű szilárd anyag.

LD50-értéke egyszeri, szájon át beadott adag után: egér 357–500 mg/tskg, patkány >500 mg/tskg; nyúl >150 mg/tskg.

Patkányokban a kinagolid hosszú idejű szedése a koleszterinszint csökkenését okozta, ami arra utal, hogy befolyással van a zsírlebontásra. Ezt más dopaminerg szereknél is megfigyelték.

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. ↑ Anne Barlier and Philippe Jaquet: Quinagolide – a valuable treatment option for hyperprolactinaemia (European Journal of Endocrinology)
  2. ↑ Rezisztencián ez esetben azt kell érteni, hogy hosszabb idejű, 15–30 mg mennyiségű bromakriptin ellenére sem csökken a prolaktin szintje.
  3. ↑ https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Quinagolide#section=Top
  4. ↑ Ortosztatikus vérnyomásesés(en). Magyarul: Ortosztatikus hipotónia Archiválva 2013. december 2-i dátummal a Wayback Machine-ben (Dr.Info)
  5. ↑ Quinagolide[halott link] (Generic Drugs)
  6. ↑ Quinagolide Archiválva 2013. december 2-i dátummal a Wayback Machine-ben (OGYI)

Források[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]

Dopamin-agonista gyógyszerek:

A lap eredeti címe: „https://hu.wikipedia.org/w/index.php?title=Kinagolid&oldid=26810071”